近日,美国哥伦比亚大学的科学家与中国博肽生物科技(香港)有限公司的研究人员在实验研究中发现一种蛋白激酶多肽抑制剂(MAPKs)在促进人体皮肤的胶原蛋白合成吸收及抑制体内尿酸的合成方面,具有独特的双向调节作用。这种蛋白激酶多肽抑制剂的发现对于人类皮肤的衰老逆转及痛风的治疗,提供了无限的想象空间。
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MAPKs是一类广泛存在于从酵母到高等植物与动物的蛋白激酶,它们负责将特定的细胞外刺激信号传导至细胞核,介导细胞产生特定反应,因而在细胞信号传递过程中占有相当重要的地位。p38 MAPK是1993年由Brewster等人在研究高渗环境对真菌的影响时发现的。以后又发现它也存在于哺乳动物的细胞内,也是MAPKs的亚类之一,其性质与JNK相似,同属应激激活的蛋白激酶。研究证明,p38MAPK通路的激活剂与JNK通路相似。一些能够激活JNK的促炎因子(TNFα、IL-1)、应激刺激(UV、H2O2、热休克、高渗与蛋白合成抑制剂)也可激活p38。此外,p38还可被脂多糖及G+细菌细胞壁成分所激活。激活p38的上游激酶包括MKK3,MKK4,MKK6以及MKK7,而p38下游效应蛋白包括MK2 (MAP kinase-activated protein kinase 2, MAPKAPK2)、MK3、MNK1(MAP Kinase Interaction protein kinase)、PRAK(p38 regulated/activated protein kinase)、CK2(Casein Kinase 2)以及核内转录因子ATF2(activating transcription factor-2),ATF1,Sap1(SRF accessory protein 1),CHOP(growth arrest and DNA damage inducible gene 153, GADD153),p53,STAT1,C/EBPβ,MEF2C(myocyte enhance factor 2C)以及MEF2A等。因此,p38 MAPK广泛参与炎症反应、应激、发育、细胞生长与凋亡、细胞周期调控、缺血/再灌注损伤及心肌肥厚等生理、病理过程中的信号传导,从而成为重要的药物开发靶点。
该蛋白激酶多肽抑制剂(MAPKs)在中国地区已获得发明专利,专利号:ZL 2017 1 0582967.9自然且广泛的存在于柠檬粉、樱桃粉及芹菜粉等多种原料中,利用上述原料的提取应用该开发技术已趋于成熟。
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