近日，浙江圣兆药物科技股份有限公司（以下简称“圣兆药物”）公告，其自主研发的注射用利培酮微球收到国家药品监督管理局（以下简称“国家药监局”）核准签发的关于注射用利培酮微球的《药品注册证书》（证书编号：2025S00480及2025S004801）。该产品为国内首个获批的注射用利培酮微球仿制药，打破原研药长达二十年的市场垄断，为精神分裂症患者提供更可及的长效治疗方案。值得关注的是，微球制剂因其极高的技术壁垒，长期以来被视为仿制药领域的“无人区”，圣兆药物的突破标志着我国复杂注射剂研发迈入国际先进行列。
微球制剂：药物递送技术的“金字塔尖”
利培酮微球是一种长效缓释注射剂，通过将药物分子包裹于生物可降解的微球载体中，实现长达两周的稳定血药浓度，患者每2周注射1针，就能达到稳定的疗效，显著提升患者用药依从性。然而，微球制剂的研发需跨越多重技术难关：从载体材料的精准合成、微球粒径的均一控制，到药物释放曲线的稳定性验证，每一步都涉及跨学科尖端技术的整合。
行业数据显示，全球范围内成功研发微球制剂的企业不足十家。原研厂商强生公司的利培酮微球（商品名：恒德）自2003年上市后，始终未遭遇仿制挑战，其核心专利布局涵盖制剂工艺、设备乃至质量控制体系，形成严密的“护城河”。
圣兆药物破局：破解“卡脖子”难题
“微球制剂的难点在于‘与原研制剂生物等效’，圣兆药物首家完成技术攻关。仿制企业不仅需要解析原研药的释放机制，还需自主设计符合GMP要求的工业化生产线。据悉，圣兆药物创新采用“质量源于设计”（QbD）理念，通过对处方组成、工艺参数的深入研究，全方面深刻理解产品处方、工艺设计及工艺参数对产品质量的影响，攻克了微球载药量、突释效应控制、药物释放速度控制等关键技术。公司研发的利培酮微球与原研药在体外释放度、动物体内药代动力学等关键指标上高度一致，临床试验结果显示与原研生物等效。
行业里程碑：撬动百亿精神类药物市场
注射用利培酮微球作为全球首个长效抗精神病药物，被广泛应用于精神分裂症和双相情感障碍的长期治疗。该产品巅峰时期年销售额超15亿美元，2022年全球销售额超4亿美元，长期占据长效抗精神病药市场主导地位。圣兆药物注射用利培酮微球上市后，预计将惠及国内超千万精神分裂症患者群体。圣兆药物的先发优势或使其在未来3-5年内占据国内市场主导地位。
圣兆药物微球制剂仿制成功，证明我国药企已具备攻克高端复杂制剂的能力。这类技术壁垒高、临床价值显著的品种国产化，将加速进口替代，推动医保控费，更意味着中国从‘仿制跟随’向‘技术并行’的战略转型。”随着利培酮微球的获批，中国长效制剂市场格局或将迎来历史性重构。
